Proporcionam mecanismo de feedback negativo na hipófise gerando um hipogonadismo hipogonatrófico; este leva à amenorréia e anovulação, de onde se tem o seu efeito terapêutico, sendo que efeito inibitório é reversível. Causam regressão dos implantes e melhora da dor equivalente ao danozol, porém com menos efeitos adversos. Não podem ser administrados por via oral porque são imediatamente destruídos pelo processo digestivo, sendo indicado o seu uso por via parenteral (subcutâneo, intramuscular, spray nasal ou intravaginal).
